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多肽合成試劑（下）

2021/3/11 9:26:02  作者：阿拉丁試劑

 多肽是少于100個氨基酸脫水縮合形成的化合物，分子結構介于氨基酸和蛋白質之間，具有很高的生物活性。隨著多肽在藥物研發(fā)、食品研究以及在化妝品領域的廣泛應用（特別是生物制藥的發(fā)展），多肽合成已然成為化學生物學研究的一個重要且不斷增長的領域。

 

多肽合成反應

1）末端氨基酸N端脫保護

2）激活待添加氨基酸（C端脫保護）

3）偶聯(lián)成具有酰胺功能的肽

4）重復上述步驟添加更多的氨基酸，直到得到目的肽

 

多肽化學合成方法

1） 固相合成（SPPS）：在聚合珠或樹脂上從C端（羧基端）向 N端（氨基端）固相合成多肽。

 

 

*Boc多肽合成法

經典的多肽固相合成法，以Boc作為氨基酸α-氨基的保護基，芐醇類作為側鏈保護基，Boc的脫除通常采用三氟乙酸(TFA)進行。多肽合成時將已用Boc保護好的N-α-氨基酸共價交聯(lián)到樹脂上，TFA切除Boc保護基，N端用弱堿中和。肽鏈的延長通過二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)活化、偶聯(lián)進行，最終采用強酸氫氟酸(HF)法或三氟甲磺酸(TFMSA)將合成的目標多肽從樹脂上解離。

在Boc多肽合成法中，為了便于下一步的多肽合成，反復用酸進行脫保護，一些副反應被帶入實驗中，例如多肽容易從樹脂上切除下來，氨基酸側鏈在酸性條件不穩(wěn)定等。

 

*Fmoc多肽合成法

以Fmoc作為氨基酸α-氨基的保護基。側鏈可用易于酸脫除的Boc保護基進行保護。肽段的最后切除可采用TFA/二氯甲烷(DCM)從樹脂上定量完成，避免了采用強酸。

Fmoc優(yōu)勢為在酸性條件下是穩(wěn)定的，不受TFA等試劑的影響，應用溫和的堿處理即可脫保護。此外，與Boc法相比，Fmoc法反應條件溫和，副反應少，產率高，并且Fmoc基團本身具有特征性紫外吸收，易于監(jiān)測控制反應的進行。Fmoc法在多肽固相合成領域應用越來越廣泛。

 

2） 液相合成：在溶液中從C端開始合成多肽

用DCC，混合炭酐，或N-carboxy酐方法將單個氨基酸連接至多肽鏈上。此方法優(yōu)勢在于可以用于長肽的合成，并且純度高，易于純化。但也有消旋的副反應，強堿存在時受影響，中間體的處理過程耗費大量的時間等等問題。

產品列表

*固相多肽合成用溶劑

產品號 結構式 產品名稱 規(guī)格 包裝
D116152 二氯甲烷 用于多肽合成,≥99.8%(GC),含50-150ppm異戊烯穩(wěn)定劑 500ml
D120525 N,N-二甲基乙酰胺 多肽合成級,≥99.8%(GC) 500ml,4L
M103249 N-甲基吡咯烷酮（NMP） 用于多肽合成,≥99.5%(GC) 1L
D103278 二甲基亞砜 多肽合成專用 500ml

 

*固相多肽合成用樹脂

產品號 結構式 產品名稱 規(guī)格 包裝
A116077 Fmoc-Arg(Pbf)-Wang resin 100-200 mesh, 1%DVB 1g,5g,25g
A116080 Fmoc-Asn(Trt)-王氏樹脂 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.4 1g,5g,25g
A116082 Fmoc-Asp(OtBu)-王氏樹脂 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0. 1g,5g,25g
A118255 Fmoc-氨基酸-王樹脂 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g 5g,25g
A118270 AminoMethyl Polystyrene Resin 0.5~1.5mmol/g, 100~200 mesh 5g,25g,100g
C110262 氯甲基化聚苯乙烯樹脂 1% DVB交聯(lián) 1.0~1.24mmol/g , 100~200 mesh, 1% DVB 5g,25g,100g
C118269 2-Chlorotrityl Chloride Resin 0.8-1.5mmol/g, 100~200 mesh 5g,25g,100g
G116092 Fmoc-Glu(OtBu)-王氏樹脂  100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0 1g,5g
G116094 Fmoc-Gly-Wang resin 100-200 mesh, Substitution 0.3-0.8mmol/g 5g,25g
L116104 Fmoc-Leu-王氏樹脂 100-200 mesh, Substitution 0.3-0.8mmol/g 5g,25g
L116107 Fmoc-Lys(Boc)-王氏樹脂  100-200 mesh, 1%DVB,Substitution 0.3- 1g,5g,25g
M118256 Fmoc-Met-王氏樹脂 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0. 1g,5g,25g
M118275 MBHA Resin 0.3~0.8mmol/g, 100~200 mesh, 1% DVB 1g,5g,25g
P118257 Fmoc-D-Phe-王氏樹脂  100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0. 5g,25g
P118258 Fmoc-Phe(4-Cl)-Wang resin 100-200 mesh, 1%DVB 1g,5g,25g
P118261 Fmoc-Pro-王氏樹脂  100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8m 5g,25g
R118279 Rink Amide-AM Resin  0.3~0.8mmol/g, 100~200 mesh, 1% DVB 1g,5g,25g
R118280 聚合物鍵合型 Rink 酰胺 4-甲基二苯甲胺 0.3~0.8mmol/g, 100~200 1g,5g,25g
S118282 Sieber 酰胺樹脂 0.3~0.8mmol/g, 100~200 mesh, 1% DVB 5g,25g,100g
T118264 Fmoc-Thr(tBu)-王氏樹脂 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3 1g,5g,25g
T118267 Fmoc-Tyr(tBu)-Wang resin 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0. 5g,25g
T118281 Fmoc-Threoninol(tBu) DHP HM Resin  0.3~0.8mmol/g, 100~200 mes 5g,25g
V118268 Fmoc-Val-Wang resin 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8 5g,25g
W118283 王氏樹脂 1.36mmol/g, 100~200 mesh, 1% DVB 5g,25g,100g
I116100 Fmoc-Ile-Wang resin 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g 5g,25g
T118265 Fmoc-Trp-Wang resin 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g 5g,25g
H116096 Fmoc-His(Trt)-Wang resin 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g 5g,25g
G116090 Fmoc-Gln(Trt)-Wang resin 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g 5g,25g
C116088 Fmoc-Cys(Trt)-Wang resin 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g 5g,25g
C116085 Fmoc-Cys(Acm)-Wang resin 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g 5g,25g
S118262 Fmoc-Ser(tBu)-Wang resin 100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g 5g,25g
T118281 Fmoc-Threoninol(tBu) DHP HM Resin 0.3~0.8mmol/g, 100~200 mesh, 1% DVB 5g,25g
A118270 氨基甲基聚苯乙烯樹脂 0.5~1.5mmol/g, 100~200 mesh,1% DVB 5g,25g,100g
C301835 2-氯氯三氯乙烯樹脂 0.8-1.5mmol/g, 70~200 mesh, 1% DVB 5g,25g,100g
A116003 H-Ala-2-氯苯甲基樹脂 0.3~0.8 mmol/g, 100~200 mesh 1% DVB 5g,25g
C116013 H-Cys(Acm)-2-氯甲苯基樹脂 0.3~0.8 mmol/g, 100~200 mesh 1% DVB 5g,25g
A116005 H-Arg(Pbf)-2-氯甲苯基樹脂 0.3~0.8 mmol/g, 100~200 mesh 1% DVB 5g,25g
A116009 H-Asn(Trt)-2-氯甲苯基樹脂 0.3~0.8 mmol/g, 100~200 mesh 1% DVB 5g,25g
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